Ar kada susimąstėte, kaip jūsų organizmas skaido medicinoje esančias chemines medžiagas, kai vartojate jas per burną? Vaistų metabolizmas turi mechanizmą, vadinamą pirmojo prasiskverbimo efektu.

Dėl to vaisto koncentracija gerokai sumažėja prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, kai jie vartojami per burną.

Norėdami sužinoti, kodėl ir kaip tik nedidelė tablečių dozės dalis, kuri praeina per virškinimo sistemą, pasiekia tikslinį žmogaus kūno organą, perskaitykite šį straipsnį.

Pagrindinis medžiagų apykaitos tikslas žmogaus organizme yra pakeisti suvartojamų medžiagų cheminę sudėtį, kad organizmas galėtų pasisavinti reikalingus elementus ir atsikratyti likusių. Todėl vaisto veiksmingumas gali padidėti arba sumažėti dėl medžiagų apykaitąturinčios įtakos asmens sveikatai.

Todėl labai svarbu suprasti vaisto terapinį poveikį arba toksiškumą, kad būtų galima numatyti vaistų atsako ir pašalinimo pokyčius, kuriuos sukelia medžiagų apykaita tarp asmenų.

Vartojant peroralinį vaistą, prieš pasiekiant bendrą kraujotaką iš gaubtinės žarnos reikia patekti į kepenis, o tai prieštarauja į veną, į raumenis, po liežuviu ar transderminiu būdu. Taigi, prieš pasiekiant audinius, didelė daugelio vaistų dozės dalis sumažėja dėl metabolizmo.

Pirmojo prasiskverbimo metabolizmas, taip pat žinomas kaip pirmojo praėjimo efektas, reiškia bendrą kepenų ir žarnyno metabolizmo poveikį, nes kai kuriuos vaistus virškina žarnyno flora arba virškinimo fermentai.

Kelio atsekimas po geriamojo vaisto vartojimo

Geriamus vaistus, prieš leidžiant per vartų veną, modifikuoja fermentai, pH ir skrandžio bei žarnyno judrumas.

Vartų vena yra vena, pernešanti kraują iš virškinimo trakto į kepenis. Be to, vartų vena padeda arterijoms aprūpinti žarnyną deguonimi ir krauju.

Kepenų sinusoidai, kuriuose gali tekėti kraujas, sugeria vaistus, kad kepenų arterija galėtų jį nešti į kepenų ląsteles. Kepenų arterija yra arterija, pernešanti deguonį į kepenis.

Kraujyje esantys medikamentai patenka į kepenų veną, kai praeina pro sinusoidus, kurios grąžina deguonies pašalintą kraują iš kepenų į širdį. Galiausiai vaistas pateks iš širdies per du plaučius ir į sisteminę kraujotaką.

„HealthifyMe“ pastaba

Vienas iš būdų, kaip sušvelninti pirmojo prasiskverbimo metabolizmo poveikį, yra vaisto įvedimas į veną. Kitas būdas tai padaryti yra vaisto tiekimas rektaliniu būdu. Vis dėlto pirmojo praėjimo efektas ne visada yra nepageidaujamas. Kai kuriais atvejais gali būti naudinga kepenims biologiškai transformuoti vaistą. Tokio tipo vaistai yra žinomi kaip „provaistai“. Jie pereina iš neaktyvios į aktyvią būseną. Pavyzdžiui, kodeinas tiekiamas prieš kepenyse biologiškai paverčiant morfinu.

Pirmojo prasiskverbimo metabolizmas turi keletą pasekmių sveikatai, nes didelis absorbuoto vaisto kiekis gali būti prarastas prieš patenkant į kraują dėl „biotransformacijos“ skrandyje, žarnyne, kepenyse ar plaučiuose, kaip parodyta aukščiau.

Kitaip tariant, vaisto biologinis prieinamumas žymiai sumažėja per šį pradinį praėjimą per daugelį organų.

Tai padeda suprasti vaistų atsaką.

Remiantis tyrimais, pacientai turi laikytis tinkamos atitinkamų vaistų dozės. Be to, nustatant farmakologines dozes reikia atsižvelgti į reguliarius žmogaus metabolizmo pokyčius.

Kiekvienas žmogus turi skirtingą pirmojo prasiskverbimo metabolizmo lygį, o tai padeda paaiškinti, kodėl pacientai skirtingai reaguoja į vaistus ir kodėl kai kurie pacientai dažniau nei kiti patiria nepageidaujamų reakcijų į vaistus.

Mažina vaisto biologinį prieinamumą

Jei medikamento pirmojo prasiskverbimo metabolizmas yra didelis, kepenys jį suskaido prieš pasiekiant likusį kūną. Dėl to jis riboja vaisto biologinį prieinamumą arba kiek jo patenka į kraują.

Norint išspręsti šią problemą, galima pakeisti vartojimo būdą arba padidinti dozę. Vartojant į veną, kepenys yra apeinamos, todėl paprastai reikia mažesnės dozės.

Tai padeda tinkamai vartoti vaistus.

Pirmojo prasiskverbimo poveikis yra reikšmingas vaistams, tokiems kaip morfinas. Šiuos vaistus reikia gerti didesniais kiekiais, nes išgėrus organizmas juos greitai virškina.

Todėl teisingas vaistų pristatymas ir nuolatinis gydymo palaikymas priklauso nuo to, ar suprasite klinikinę pirmojo prasiskverbimo poveikio svarbą.

Santrauka

Vienas iš dalykų, dėl kurių atsakas į vaistus gali skirtis kiekvienam asmeniui, yra pirmojo praėjimo efektas. Tai yra tada, kai kepenys suskaido vaistą prieš jam patenkant į kraują.

Kai kurių žmonių kepenys tai daro daugiau nei kitų. Jei žmogaus pirmojo prasiskverbimo metabolizmas yra sunkus, norint išvengti pirmojo prasiskverbimo poveikio, gali prireikti naudoti kitokį vartojimo būdą arba skirti didesnę dozę.

Jūsų sveikatos priežiūros paslaugų teikėjas nuspręs, kas jums geriausiai tinka, atsižvelgdamas į jūsų ligos istoriją ir jūsų kūno poreikius.